Особенность селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов заключается в одновременном действии в качестве эстрогенов в некоторых тканях, которые являются для них мишенями, и оказании антагонистического эффекта в иных тканях.

Эффективность использования СМЭР

К группе таких препаратов относится тамоксифен. Он обладает антагонистической активностью по отношению к костным тканям скелета и одновременным оказанием антагонистического эффекта на молочные железы женщин. Для тамоксифена характерно оказание нежелательного эффекта в виде эстрогеноподобного воздействия на эндометрий.

Через некоторое время были разработаны СМЭР второго поколения, к которому относится ралоксифен. Для этих препаратов характерно отсутствие существенного влияния на эндометрий и оказание эстрогеноподобного воздействия на костные ткани, липиды, коагуляцию крови и оказание антагонистического эффекта на деятельность молочных желез.

Для определения действия ралоксифена были проведены рандомизированные плацебо-контролируемые исследования у женщин, страдающим таким заболеванием, как стеопороз в период постменопаузы, в результате которых было установлено, что при назначении рилоксифена в количестве 60 мг ежедневно минеральная плотность кости увеличилась за период от 1 до 3 лет.

Применение ралоксифена непосредственно влияет на эндометрий, но, являясь эстрогеном, он существенно (до трех раз) способен увеличить риск возникновения инсульта и тромбов в сосудах. Этот препарат противопоказан женщинам, у которых имеется вазомоторные симптомы, поскольку может моментально вызывать приливы.

Чтобы сравнить воздействия СМЭР тамоксифена и ралоксифена, медики провели рандомизированное исследование, касающееся предупреждения онкологических опухолей груди. По эффективности уменьшения риска развития такого заболевания, как инвазивный рак груди, ралоксифен не хуже тамоксифена. Тем не менее, его приём приводит к меньшим рискам развития катаракты, но более высоким рискам развития неинвазивной злокачественной опухоли груди. Риск применения этих двух препаратов по другим патологиям (переломы, опухоли, в том числе рак матки, инсульт, ИБС) примерно одинаковый. Применение СМЭР способствует возникновению приливов и увеличению количества случаев тромбоэмболии.

Основные виды СМЭР

В настоящее время наибольшей применяемостью отличаются следующие виды СМЭР:

• тамоксифен;
• ралоксифен (эвиста). Рак груди с применением этого препарата не лечится. Он назначается женщинам, страдающим остеопорозом, а также снижает риск развития злокачественной опухоли молочных желез у женщин в постменопаузовый период;
• торемифен (фарестон) – новейший препарат, относящийся к СМЭР.

Их воздействие заключается в подавлении эффекта эстрогена в результате блокировки рецепторов эстрогена в клетках молочных желез и некоторых видах тканей. При этом данными препаратами не оказывается воздействие на все виды эстрогеновых рецепторов, а лишь на некоторые из них. При использовании таких препаратов происходит блокировка определённых рецепторов эстрогена, а также их стимуляция в иных органах, что может привести как к положительным, так и к отрицательным результатам.

Положительное воздействие заключается в:

• снижении уровня холестерина в показателях крови за счёт стимуляции работы клеток печени;
• снижении риска переломов за счёт укрепления костных тканей благодаря стимуляции клеток ткани кости.

Отрицательное воздействие выражается в повышении риска развития онкологических заболеваний матки.